UE10

Synthèse, réactivité et mode d’action des mol. Bio. (30 heures :  30 h CM + 0 h TD + 0 h TP, 3 ECTS)

Introduction au développement industriel d’un pesticide (Hit, Lead, produit commercialisé)

Notion de cible biologique et validation de la cible.

Les différentes classes de pesticides et quelques exemples d’application clinique de produit d’origine marine.

Illustration de ces différentes classes de produit à activité biologiques en reprenant les différentes étapes clés du processus avant commercialisation (Identification du hit (méthode de criblage, conception rationnelle), optimisation chimique, scale up de la synthèse, étude de toxicité….).

 

Bases moléculaires de l’activité des composés bioactifs (30 heures :  15 h CM + 0 h TD +15 h TP, 3 ECTS)

Interactions faibles. Modélisation moléculaire. Notion de site actif. Conception et optimisation rationnelle sur une base structurale. Méthodes des fragments. Chimie click in situ

Exemples : – Inhibiteur enzymatique.

– Antagoniste et interaction protéine/protéine

Screening d’une bibliothèque d’une 10 de composés. Identification et optimisation sur une base rationnelle.

 

Caractérisation de molécules bioactives (30 heures :  6 h CM + 4 h TD +20 h TP, 3 ECTS)

Extractions, séparations chromatographiques et déterminations structurales à partir de données spectroscopiques (SM, RMN 1D, 2D) de molécules bioactives au sein d’une matrice complexe. (Application à des composés simples pesticides extraits du sol par exemple, puis à des composés complexes issus du règne végétal ou animal, alcaloïdes, peptides …).